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Pharmacological action – anti-migraine.
Highly selectively stimulates 5-HT1B / 1D serotonin receptors. It narrows the intracranial vessels dilated during a migraine attack, inhibits the release of neurotransmitters and vasoactive neuropeptides from the endings of the trigeminal nerve (blockade of 5-HT1D receptors).
It is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. Bioavailability – 63% in men and 74% in women. The time to reach Cmax (5.4 ng / ml in men and 8.3 ng / ml in women after taking 2.5 mg) is 2-3 hours. The volume of distribution is 170 liters. Plasma protein binding does not exceed 30%. Penetrates the BBB. In the liver, with the participation of cytochrome P450, forms inactive metabolites. T1 / 2 averages 6 hours. Clearance after intravenous administration is 470 ml / min in men and 380 ml / min in women. It is excreted mainly in the urine unchanged (about 50%) and in the form of metabolites. Clearance is reduced by 50% with moderate renal failure and by 30% with impaired liver function. Renal Cl – 220 ml / min.
Quickly (within an hour) and effectively relieves migraine attacks. Complete disappearance of pain in the first 4 hours is observed in 60–65% of patients. Effective for menstrual migraines. The effect is dose-dependent, incl. with regard to concomitant migraine nausea, phono- and photophobia, optimal results are observed when taking 2.5 mg.
Use of the substance Naratriptan
Migraine with and without aura (relief of attacks), migraine status (as part of complex therapy).
Pharmakologische Wirkung – Anti-Migräne.
Stimuliert hochselektiv 5-HT1B / 1D-Serotoninrezeptoren. Es verengt die intrakraniellen Gefäße, die während eines Migräneanfalls erweitert wurden, hemmt die Freisetzung von Neurotransmittern und vasoaktiven Neuropeptiden aus den Enden des Trigeminusnervs (Blockade von 5-HT1D-Rezeptoren).
Es wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bioverfügbarkeit – 63% bei Männern und 74% bei Frauen. Die Zeit bis zum Erreichen von Cmax (5,4 ng / ml bei Männern und 8,3 ng / ml bei Frauen nach Einnahme von 2,5 mg) beträgt 2-3 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter. Die Plasmaproteinbindung überschreitet 30% nicht. Dringt in die BBB ein. In der Leber bilden sich unter Beteiligung von Cytochrom P450 inaktive Metaboliten. T1 / 2 beträgt durchschnittlich 6 Stunden. Die Clearance nach intravenöser Verabreichung beträgt bei Männern 470 ml / min und bei Frauen 380 ml / min. Es wird hauptsächlich unverändert (ca. 50%) und in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden. Die Clearance ist bei mäßigem Nierenversagen um 50% und bei eingeschränkter Leberfunktion um 30% reduziert. Nieren-Cl – 220 ml / min.
Schnell (innerhalb einer Stunde) und wirksam gegen Migräneattacken. Bei 60–65% der Patienten wird ein vollständiges Verschwinden der Schmerzen in den ersten 4 Stunden beobachtet. Wirksam bei Menstruationsmigräne. Die Wirkung ist dosisabhängig, inkl. Bei gleichzeitiger Migräne, Phono- und Photophobie werden bei Einnahme von 2,5 mg optimale Ergebnisse beobachtet.
Verwendung der Substanz Naratriptan
Migräne mit und ohne Aura (Linderung von Anfällen), Migränestatus (im Rahmen einer komplexen Therapie).
