Формигран, Formigran, 2

Фармакологическое действие — противомигренозное.

Высокоселективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов из окончаний тройничного нерва (блокада 5-HT1D-рецепторов).

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 63% у мужчин и 74% у женщин. Время достижения Cmax (5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приема 2,5 мг) составляет 2–3 ч. Объем распределения — 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30%. Проникает через ГЭБ. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Т1/2 составляет в среднем 6 ч. Клиренс после в/в введения — 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50% при умеренной почечной недостаточности и на 30% при нарушении функции печени. Почечный Cl — 220 мл/мин.

Быстро (в течение часа) и эффективно купирует мигренозные приступы. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60–65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в т.ч. в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобии, оптимальные результаты отмечаются при приеме 2,5 мг.

Применение вещества Наратриптан
Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

Pharmakologische Wirkung — Anti-Migräne.

Stimuliert hochselektiv 5-HT1B / 1D-Serotoninrezeptoren. Es verengt die intrakraniellen Gefäße, die während eines Migräneanfalls erweitert wurden, hemmt die Freisetzung von Neurotransmittern und vasoaktiven Neuropeptiden aus den Enden des Trigeminusnervs (Blockade von 5-HT1D-Rezeptoren).

Es wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bioverfügbarkeit — 63% bei Männern und 74% bei Frauen. Die Zeit bis zum Erreichen von Cmax (5,4 ng / ml bei Männern und 8,3 ng / ml bei Frauen nach Einnahme von 2,5 mg) beträgt 2-3 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter. Die Plasmaproteinbindung überschreitet 30% nicht. Dringt in die BBB ein. In der Leber bilden sich unter Beteiligung von Cytochrom P450 inaktive Metaboliten. T1 / 2 beträgt durchschnittlich 6 Stunden. Die Clearance nach intravenöser Verabreichung beträgt bei Männern 470 ml / min und bei Frauen 380 ml / min. Es wird hauptsächlich unverändert (ca. 50%) und in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden. Die Clearance ist bei mäßigem Nierenversagen um 50% und bei eingeschränkter Leberfunktion um 30% reduziert. Nieren-Cl — 220 ml / min.

Schnell (innerhalb einer Stunde) und wirksam gegen Migräneattacken. Bei 60–65% der Patienten wird ein vollständiges Verschwinden der Schmerzen in den ersten 4 Stunden beobachtet. Wirksam bei Menstruationsmigräne. Die Wirkung ist dosisabhängig, inkl. Bei gleichzeitiger Migräne, Phono- und Photophobie werden bei Einnahme von 2,5 mg optimale Ergebnisse beobachtet.

Verwendung der Substanz Naratriptan
Migräne mit und ohne Aura (Linderung von Anfällen), Migränestatus (im Rahmen einer komplexen Therapie).